search query: @supervisor Jokela, Reija / total: 35
reference: 6 / 35
« previous | next »
Author:Nenonen, Satu
Title:Synthesis of 2,1,3-benzoxadiazoles as potential antileishmanial agents
2,1,3-bentsoksadiatsolien synteesi mahdollisina Leishmania-suvun alkueläinten vastaisina yhdisteinä
Publication type:Master's thesis
Publication year:2012
Pages:vii + 53 s. + liitt. 10      Language:   eng
Department/School:Kemian laitos
Main subject:Orgaaninen kemia   (Kem-4)
Supervisor:Jokela, Reija
Instructor:Keurulainen, Leena
OEVS:
Electronic archive copy is available via Aalto Thesis Database.
Instructions

Reading digital theses in the closed network of the Aalto University Harald Herlin Learning Centre

In the closed network of Learning Centre you can read digital and digitized theses not available in the open network.

The Learning Centre contact details and opening hours: https://learningcentre.aalto.fi/en/harald-herlin-learning-centre/

You can read theses on the Learning Centre customer computers, which are available on all floors.

Logging on to the customer computers

  • Aalto University staff members log on to the customer computer using the Aalto username and password.
  • Other customers log on using a shared username and password.

Opening a thesis

  • On the desktop of the customer computers, you will find an icon titled:

    Aalto Thesis Database

  • Click on the icon to search for and open the thesis you are looking for from Aaltodoc database. You can find the thesis file by clicking the link on the OEV or OEVS field.

Reading the thesis

  • You can either print the thesis or read it on the customer computer screen.
  • You cannot save the thesis file on a flash drive or email it.
  • You cannot copy text or images from the file.
  • You cannot edit the file.

Printing the thesis

  • You can print the thesis for your personal study or research use.
  • Aalto University students and staff members may print black-and-white prints on the PrintingPoint devices when using the computer with personal Aalto username and password. Color printing is possible using the printer u90203-psc3, which is located near the customer service. Color printing is subject to a charge to Aalto University students and staff members.
  • Other customers can use the printer u90203-psc3. All printing is subject to a charge to non-University members.
Location:P1 Ark Aalto  2088   | Archive
Keywords:Leishmaniasis
Leishmania donovani
amastigote
benzoxadiazole
antileishmanial
Leishmaniaasi
Leishmania donovani
amastigootti
bentsoksadiatsoli
Abstract (eng): Leishmaniasis is a tropical disease caused by parasites of the genus Leishmania.
It is transmitted by sand-flies.
Leishmaniasis affects the poorest of the poor mainly in the third-world countries.
Four main types of leishmaniasis exist and one of them, visceral leishmaniasis, is fatal if left untreated.
Visceral leishmaniasis is caused by L. donovani in East Africa and the Indian subcontinent, and by L. infantum in the Mediterranean region and Latin America.
The life cycle of a Leishmania parasite consists of two forms: a flagellar promastigote form that lives in the sand-fly midgut and an amastigote form that lives and proliferates in mammalian white blood cells.
All commercial antileishmanial medications have severe side-effects and need to be administered under supervision of medical personnel.
The growing occurrence of resistant parasites is ever increasing the demand for new and effective antileishmanial medications.

The aim of this study was to synthesize a series of benzoxadiazole derivatives, because compounds of similar structure had earlier been noted to possess antileishmanial activity against L. donovani.
These derivatives were then to be tested in vitro against L. donovani axenic amastigotes by a cooperation partner.
Ten benzoxadiazole derivatives were successfully synthesized in this thesis.
Some of the derivatives were synthesized according to the previously designed seven-step synthetic route, but for some a new synthetic route was o designed.
All synthetic routes are described in this thesis.

Unfortunately, the antileishmanial activity results were not yet available by the time this thesis was written so the structure-activity relationships could not be analysed.
However, the information these compound may give about the antileishmanial activity of compounds with similar structure is discussed.
Abstract (fin): Leishmaniaasi on Leishmania-sukuun kuuluvien alkueläinten aiheuttama trooppinen tauti, joka leviää hietakärpäsen välityksellä.
Leishmaniaasi koskettaa enimmäkseen hyvin köyhiä ihmisiä kehitysmaissa.
Leishmaniaasia on neljä päätyyppiä, joista yksi, viskeraalinen leishmaniaasi, on hoitamattomana tappava.
Viskeraalista leishmaniaasia aiheuttaa L. donovani Itä-Afrikassa ja Intian niemimaalla sekä L. infantum Välimeren ympäristössä ja eteläisessä Amerikassa.
Leishmania-parasiitilla on kaksi muotoa: flagellallinen promastigoottimuoto, joka elää hietakärpäsen vatsassa, sekä flagellaton amastigoottimuoto, joka elää ja lisääntyy valkosolujen sisällä.
Kaikilla nykyään käytössä olevilla lääkkeillä on vakavia haittavaikutuksia ja ne tulee antaa terveydenhoidon ammattilaisten valvonnassa.
Myös resistenssiä esiintyy kasvavaan tahtiin.
Uusille lääkkeille on siis todellinen tarve.

Tämän työn tarkoituksena oli syntetisoida pieni molekyylikirjasto bentsoksadiatsolijohdannaisista, koska rakenteeltaan samankaltaisilla yhdisteillä oli aiemmin huomattu olevan aktiivisuutta L. donovania vastaan.
Nämä yhdisteet oli tarkoitus testata yhteistyölaboratoriossa in vitro -kokeilla L. donovanin amastigoottimuotoa vastaan.
Kirjastoa varten onnistuttiin syntetisoimaan 10 johdannaista, joista osa syntetisoitiin aiemmin raportoidun seitsenvaiheisen synteesireitin avulla, osalle suunniteltiin uusi synteesireitti.
Kaikki synteesireitit ja suunnitelmat on kuvailtu tarkoin tässä työssä.

Valitettavasti aktiivisuustestien tuloksia ei ehditty saada tämän työn kirjoittamiseen mennessä, joten rakenne-aktiivisuussuhteita ei voitu käsitellä.
Työssä on kuitenkin pohdittu minkälaista tietoa syntetisoitujen yhdisteiden avulla voidaan mahdollisesti saada rakenteeltaan samankaltaisen yhdisteiden L. donovanin vastaisesta aktiivisuudesta.
ED:2012-11-28
INSSI record number: 45642
+ add basket
« previous | next »
INSSI